Kemijska struktura alprostadil

prvi izoliran je 1957 iz ovce žlijezde prostate , alprostadil sada je poznato da se prirodno pojavljuje u mnogim tkivima u tijelu . Sintetski alprostadil je pronađeno upotrebu kao lijek , kao i , korisna za različite svrhe , jer uzrokuje širenje krvnih žila . Alprostadil kao lijek
alprostadil je primarna liječnička učinak se opušta krvne žile .

alprostadil je najpoznatiji kao liječenje erektilne disfunkcije , a također je istražen za uporabu u poremećaja spolnog uzbuđivanja . To je manje poznato da je alprostadil odavno koriste terapijski kod djece s prirođenim srčanim bolestima . Sve alprostadil trenutnim medicinske primjene proizlaze iz njegove sposobnosti da se opustite glatkih mišića i uzrokuju vazodilataciju , ili širenje krvnih žila .
Prostaglandini

Poput braće i sestara, članovima porodice prostaglandina dijeliti određene osobine - ali oni se ponašaju vrlo različito .

alprostadil jetrgovački naziv za prostaglandin E1 , samo jedan prostaglandina u obitelji na bazi lipida ( masnih ) molekula . Prostaglandini imaju širok spektar bioloških učinaka na kardiovaskularni sustav , glatkih mišića i krvi , ali svi oni dijele strukturne obiteljsku sličnost " . Repove "petočlani prsten zaostaje dva lance ugljika ili Svaki prostaglandin se sastoji od modificiranog 20 - ugljikovog lanca .


Alprostadil je strukturne značajke
alprostadil je petočlani prsten se često prikazuje kao peterokuta s ugljena na svaku točku .

alprostadil pet - ugljikov prsten je ukrašena jednom hidroksilnom skupinom (kisik s privjeskom vodikom ) i jedne karboksilne skupine (kisik dvostruko vezan na prsten ) . Ove dvije skupine su smještene na različitim atomima ugljika , s jednim nefunkcionalizirane ugljika između njih . Prsten ugljika na drugoj strani hidroksilne skupine je vezan na "alkil" rep , koja ima osam članova ugljika s dvostrukom vezom između dva atoma ugljika u prstenu i najbliže drugom hidroksi skupine izvan trećeg ugljika iz prstena . Alprostadil je drugi kraj pričvršćen na ugljik na drugoj strani hidroksilne skupine , je sedam C atoma i ima kiselu skupinu koja se nalazi na njegovom kraju . Ostali prostaglandini sportske različite funkcionalne skupine i različite raspodjele dvostrukih veza , koja ih prožeti sa svojim različitim biološkim aktivnostima .
Zašto je struktura važna ?
Mali strukturne promjene mogu izazvati suprotan učinak .

Postoje najmanje devet poznati prostaglandin receptora koji prepoznaju molekule u ovoj obitelji i uzrokuju fiziološke reakcije kao odgovor . Alprostadil je struktura je ono što omogućuje da se stane , poput ključa u bravu , u određenim prostaglandina receptore i proizvesti vazodilataciju da je njegova primarna medicinski učinak . Ostali prostaglandini , samo fino različite strukture , može se vezati za druge receptore za proizvodnju vazokonstrikciju - suprotan učinak
alprostadil u tijelo
alprostadil ima kratak vijek trajanja u tijelu . .

Poput drugih prostaglandina , alprostadil sintetizira enzimatski u tijelu od esencijalnih masnih kiselina izvedeni arahidonske kiseline . Fiziološkom kratak vijek trajanja , da je samo 5 do 15 minuta za 50 posto od njega se degradirati , jer je hidroksilna skupina na rep alkil , bitno na njenim receptorskim veznim svojstvima , vrlo je osjetljiv na oksidaciju . Iz tog razloga , alprostadil za erektilnu disfunkciju se injicira i lokalno, u penis nego uzetih kao tableta . Kada se koristi sustavno , to mora biti prožet kontinuirano zadržati svoj utjecaj .