Zašto inzulin za dijabetes ne može biti ista tableta kao za dijabetes?

Postoji nekoliko izazova u razvoju inzulina u obliku tableta koji otežavaju njegovu proizvodnju kao tabletu sličnu drugim lijekovima za dijabetes. Evo zašto:

Probavni enzimi:Inzulin je protein koji razgrađuju probavni enzimi u želucu i crijevima. Ako se uzima oralno, inzulin bi se razgradio i postao neučinkovit prije nego što bi dospio u krvotok.

Apsorpcija:Inzulin se mora apsorbirati u krvotok da bi djelovao. Sluznica crijeva, gdje se većina oralnih lijekova apsorbira, nije učinkovit put za apsorpciju inzulina.

Metabolizam prvog prolaska:kada se uzima oralno, inzulin bi bio podvrgnut metabolizmu prvog prolaska u jetri, gdje se dalje razgrađuje i eliminira prije ulaska u sistemsku cirkulaciju. To bi smanjilo njegovu bioraspoloživost.

Stabilnost inzulina:Inzulin je relativno nestabilna molekula i na njega mogu utjecati promjene u pH, temperaturi i enzimima. Formuliranje inzulina u tabletu koja održava njegovu stabilnost i štiti ga od razgradnje je izazovno.

Veličina molekule:Molekule inzulina su relativno velike u usporedbi s malim molekulama oralnih lijekova. To otežava njihovu učinkovitu isporuku kroz crijevnu barijeru iu krvotok.

Potreba za preciznim doziranjem:doze inzulina moraju biti precizno kontrolirane kako bi se učinkovito upravljalo razinom šećera u krvi. Teže je postići ovu preciznost s oralnom formulacijom u usporedbi s injekcijskim inzulinom, gdje se doza može točno izmjeriti i primijeniti.

Zbog ovih izazova, inzulinska terapija tradicionalno se daje putem injekcija ili inzulinskih pumpi kako bi se osigurala pravilna apsorpcija, stabilnost i precizno doziranje. Iako su u tijeku istraživanja za razvoj formulacija oralnog inzulina, moraju se prevladati značajne prepreke prije nego što oni mogu zamijeniti injekcijski inzulin kao praktičan i učinkovit tretman za dijabetes.