Kako djeluju JAK inhibitori

JAK inhibitori djeluju tako da blokiraju aktivnost Janus kinaza (JAK), obitelji enzima koji su uključeni u signalne putove različitih citokina i faktora rasta. Citokini su mali proteini koji reguliraju stanične aktivnosti i imunološke odgovore, dok faktori rasta potiču rast i diferencijaciju stanica.

JAK se aktiviraju kada se vežu na specifične citokine ili faktore rasta, što dovodi do fosforilacije nizvodno signalnih molekula koje se nazivaju pretvarači signala i aktivatori transkripcije (STAT). STAT se zatim premještaju u jezgru, gdje reguliraju ekspresiju različitih gena uključenih u imunološki odgovor, upalu i rast stanica.

Inhibitori JAK-a blokiraju aktivaciju JAK-ova sprječavajući njihovu fosforilaciju, čime inhibiraju nizvodnu signalnu kaskadu i u konačnici smanjuju proizvodnju upalnih medijatora i proliferaciju određenih imunoloških stanica. Ova interferencija s JAK-STAT signalizacijom čini JAK inhibitore učinkovitima u liječenju stanja karakteriziranih prekomjernim imunološkim odgovorima i upalom, kao što je reumatoidni artritis, upalna bolest crijeva i određene vrste raka.

Neki primjeri JAK inhibitora uključuju tofacitinib (Xeljanz), baricitinib (Olumiant) i ruksolitinib (Jakafi), koji se obično koriste za liječenje reumatoidnog artritisa i drugih imunološki posredovanih poremećaja. Obično se daju oralno i mogu se koristiti sami ili u kombinaciji s drugim lijekovima.