Antifungalna sredstva u farmakologiju

Gljive suvelika grupa organizama koji igraju važnu ulogu u našem okruženju . Samomali dio svih vrsta gljivica su štetne za ljude . Ti gljivice koje izazivaju bolesti , međutim, sramotno za njihove uloge u uvjetima poput kandidijaze ( kvasac infekcije ) , atletskog stopala , lišajevi i jock šuga . Dizajniranje lijekova za liječenje gljivičnih infekcija jesložen zadatak , od čega je izvan opsega ovog članka , ipak , neke osnovne ideje u antifungalna farmakologije su opisane u nastavku . Funkcija

antimikrobni lijek mora imati selektivnu toksičnost , što znači da mora biti vrlo otrovne za gljivice , a šteti pacijenta što je manje moguće . Terapijski indeks jekvantitativna mjera selektivnog toksičnosti agenta . Ona se računa dijeljenjem smrtonosnu dozu (doze koje bi ubio pacijenta ) po terapijske doze (najmanja učinkovita doza ) . Projektiranje antifungalna agenata je teže uopće ne izradi antibakterijske agense , jer to je teže postići selektivni toksičnost . Gljive , kao i ljudske stanice , su eukariotička , što znači da imaju jezgru i druge unutrašnje strukture . Budući gljive dijele više sličnosti s ljudskim stanicama nego li bakterija , to može biti izazov razviti lijek koji će masakr gljivice , a ostavljajući ljudske stanice pobjeći neozlijeđen .

Efekti

antifungalna lijekovi djeluju iskorištavanjem razlike između ljudskih stanica i gljivice , jedna takva razlika uključuje sterole . Steroli su masne tvari koje igraju važnu ulogu u stanične membrane gljivica , biljaka i životinja . Sterola zove ergosterolni je uobičajeno u gljivičnih stanične membrane , ali nema u ljudske stanične membrane , koji koriste kolesterol umjesto. Prema tome , cilj je ergosterol za više antifungalnih lijekova . Nekoliko antibiotici također mogu ubiti gljivičnih patogena; dva primjera su polioksinu D i nikomicin . Ovi lijekovi djeluju napadajuproces Gljivice koriste da bi hitin, spoj koji oblikuje stanične stijenke gljivične , ljudske stanice ne proizvodi i lučiti hitin , tako da jepotencijalna meta za antifungalna lijekova

vrste

antifungalna droge su podijeljeni u različite razrede prema njihovoj kemijskoj strukturi i njihov način rada . Postoje poliena kao antibiotici nistatin i amfotericin B , od kojih su oba vežu ergosterola u stanične membrane gljivica , narušava stanične membrane na način koji ubijaju gljiva . Imidazoli kao Clotrimazole ometaju sintezu ergosterola , tako da se ne može proizvesti gljiva na ergosterol je potrebno za membranu . Flucitozin je vrsta lijek,analog pirimidina , da je pretvoren u spoj nazvan 5 - fluorouracil ( 5 - FU) unutar gljiva . 5 - FU je po strukturi slična jednoj od baza stanice koriste da bi RNA , takoclueless gljiva uključuje 5-FU kada je stvaranje RNA - i umire smrt je tako bogato zaslužuje

razmatranja

Neki antifungalna sredstva su tematska lijekovi koji se primjenjuju na mjestu infekcije . Ostali su dizajnirani kako bi se davati oralno . Pri razvoju potonju vrstu droge , istraživači moraju imati u vidu raznih razloga da se ne mora odnositi na aktualnu agenta . Farmakolozi studiraju kandidata droga će htjeti znati koliko dobro apsorbira , kako se to distribuira kroz tijelo , kakoga tijelo metabolizes , i kako se to izlučuje ili eliminirati iz tijela .
Upozorenje

Baš kao i bakterija , gljivica uzročnici mogu razviti otpornost na lijek . Prekomjerna upotreba antifungalna agenata ili prestanka liječenja prije infekcije potpuno eliminiran bi ga vjerojatno gljivice će izgubiti svoju osjetljivost . Slučajevi otpornih Candida albicans ,krivac odgovoran za kvasac infekcije , postali sve češći u posljednjih nekoliko godina .