Što jesintetička Purine Analogni

?Sintetička purina analogna jelijek koji oponaša blok DNA da postane ugrađen u DNA stanica koji uzrokuju bolesti , naknadno ometa sintezu DNA . Ova klasa lijekova je pronađena kliničke primjene u liječenju raka krvi i virusnih infekcija . Purini i analozi purina

DNA je kodirana u četiri molekula zvanih nukleozidima . Dva od ovih nukleozida su izvedeni iz jednog ugljikovog prstena spoja naziva pyrimadine , a druga dva su izvedeni iz veće , dva prstena u spoj nazvan purina . Adenin i gvanin , purina izveden baze , zajedno se nazivaju " samo kao baza purina " , sintetski analog purina jeumjetno sintetizirana molekula koja je slična s jednim od navedenih baza , ali različite presudna . Sintetički pyrimadine analoge također postoje i imaju terapeutska svojstva ponešto se razlikuju od onih od analoge purina .
Mehanizam djelovanja

Sintetička purina nukleozida , jednom ugrađen u replicira DNA , ometati s aktivnošću jedne ili više enzima koji dalje procesa replikacije . Antikancerozna aktivnost ovih lijekova ovisi o tome da stanice raka raste brže nego zdrave stanice i tako zauzimaju više od DNA koja inhibira analoga nego zdrave stanice . Enzimi se nalaze u stanicama raka također može imati mutacije koje ih čine manje selektivni od onih u zdravih stanica . Analozi purina aktivni su antivirotici može iskoristiti enzimskih razlika između ljudskih stanica i virusa za poboljšanje specifičnosti . Budući da ti lijekovi usporavaju sintezu DNA u bolesne stanice , ali ne preokrenuti bolesti , sintetski analozi purina obično se koristi u kombinaciji s drugim terapijama .


Terapiju raka

Fludarabin i kladribin su sintetski analozi purina u kojoj je jedan ugljikov atom zamijenjen s atomom fluora ili klora . Ova zamjena omogućuje im da se ugrađuje u DNA , ali remeti daljnje stvaranje DNA . Ovi lijekovi se koriste u liječenju limfoma i leukemije . Iako nekoliko kandidata su testirani , ne sintetski analog purin još je učinkovit u liječenju solidnih tumora .

Virusne infekcije

Sve prirodne nukleozidi imaju priključen šećera skupine koje je instrumentalan u Nukleozidni je pravilno ugradnje u DNA . Nekoliko sintetski analozi purina u kojem je promijenjenaskupine šećera su učinkoviti u inhibiranju replikacije viralne DNA . Aciklovir i njegove novije braće i sestara valaciklovir i famciklovir su učinkoviti u liječenju herpes simplex virusa ( HSV) . Ganciklovir se koristi za liječenje određenih oportunističkih infekcija kod oboljelih od AIDS , a defovir je standardni tretman za hepatitis B infekcije . Tenofovir je jedan od nekoliko antivirusnih analoge purina se koriste kao dio anti - HIV načina liječenja , mnogo više su u fazi razvoja

toksičnosti

Sintetički analozi purina suod vitalne važnosti . skupina lijekova za liječenje stanja koja nemaju druge učinkovite tretmane . Ipak , nuspojave tih DNA - inhibirajući spojevi mogu biti ozbiljni i uključuju problema sa živčanim sustavom , srčanog mišića , jetre i gušterače . Ovaj odgovor multi- sustav , kako se čini , zbog oštećenja mitohondrija , gdje se generira energiju za ćeliju .