Kako barbiturati utječu na mozak?
Barbiturati su klasa lijekova koji djeluju kao depresori središnjeg živčanog sustava (SŽS), utječući na različite neurotransmiterske sustave u mozgu. Oni utječu na razine neurotransmitera, posebice gama-aminomaslačne kiseline (GABA), što rezultira brojnim učincima na funkciju mozga. Evo detaljnog objašnjenja:
1. Poboljšanje GABA funkcije :Barbiturati pojačavaju aktivnost GABA, primarnog inhibitornog neurotransmitera u mozgu. GABA normalno smanjuje neuronsku ekscitabilnost hiperpolarizacijom neurona, što im otežava aktiviranje akcijskih potencijala. Barbiturati povećavaju inhibicijsko djelovanje GABA vežući se na specifična mjesta na GABAA receptorima i pojačavajući priljev kloridnih iona.
- _Učinak_:Ukupni rezultat povećane GABAergičke aktivnosti je smanjenje brzine aktiviranja neurona u cijelom CNS-u, što dovodi do općeg depresivnog učinka.
2. Inhibicija ekscitatorne neurotransmisije :Osim što pojačavaju aktivnost GABA-e, barbiturati mogu izravno blokirati učinke ekscitacijskih neurotransmitera, poput glutamata, na određene receptore u mozgu.
- _Učinak_:Smanjivanjem ekscitatornih signala, barbiturati dodatno potiskuju aktivnost neurona u CNS-u, pridonoseći njihovom depresivnom učinku.
3. Modulacija ionskog kanala uvjetovana naponom :Barbiturati mijenjaju funkciju naponskih ionskih kanala u neuronskoj membrani, prvenstveno natrijevih i kalijevih kanala koji su uključeni u akcijske potencijale.
- _Učinak_:Inhibiraju natrijeve kanale, otežavajući neuronima generiranje akcijskih potencijala, i pojačavaju aktivnost kalijevih kanala, olakšavajući istjecanje iona kalija i dodatno smanjujući neuronsku ekscitabilnost.
4. Smanjenje cerebralne stope metabolizma :Barbiturati također uzrokuju smanjenje cerebralne metaboličke stope, uključujući potrošnju kisika i korištenje glukoze u mozgu.
- _Učinak_:Ovo rezultira generaliziranom depresijom moždane aktivnosti i smanjenjem ukupnih energetskih zahtjeva neuralnog tkiva.
Ova djelovanja barbiturata na neurotransmitere, ionske kanale i stanični metabolizam mozga pridonose njihovom širokom rasponu učinaka, uključujući sedaciju, hipnozu, anesteziju, smanjenje napadaja, pa čak i respiratornu depresiju pri većim dozama. Međutim, zbog njihove mogućnosti zlouporabe, zlouporabe i rizika od predoziranja, barbiturati se rijetko propisuju u modernoj medicinskoj praksi.
