Što je obrnuta farmakologija?

Obrnuta farmakologija je pristup dizajnu lijeka koji počinje s terapeutskom metom, kao što je određeni protein ili enzim, a zatim radi unatrag kako bi identificirao male molekule koje se vežu na metu i proizvode željeni biološki učinak. Ovaj se pristup često koristi kada je određeni put bolesti dobro poznat, a lijek se može dizajnirati tako da cilja na određeni protein uključen u put.

Obrnuta farmakologija može se usporediti s tradicionalnim pristupima otkrivanja lijekova, koji obično uključuju probir velikih biblioteka malih molekula protiv ciljnog proteina kako bi se pronašli oni koji se na njega vežu. Ovaj pristup može biti dugotrajan i skup, a nije uvijek i uspješan. Obrnuta farmakologija nudi više ciljani pristup, au nekim slučajevima može biti učinkovitija i isplativija.

Ovo su koraci uključeni u obrnutu farmakologiju:

1. Odredite terapijski cilj. To može biti protein, enzim ili druga molekula koja je uključena u put bolesti.

2. Razvijte test vezivanja. Ovo je laboratorijski test koji se može koristiti za mjerenje vezanja malih molekula na terapijski cilj.

3. Provjera vezanja malih molekula na terapijski cilj. To se može učiniti korištenjem različitih tehnika, kao što je probir visoke propusnosti ili dizajn temeljen na strukturi.

4. Ocijenite biološke učinke malih molekula. To se može učiniti korištenjem različitih testova, kao što su testovi stanične kulture ili životinjski modeli.

5. Odaberite male molekule koje najviše obećavaju za daljnji razvoj. To će obično uključivati ​​optimiziranje potencije, selektivnosti i toksičnosti malih molekula.

Obrnuta farmakologija korištena je za razvoj niza lijekova, uključujući Gleevec, Iressa i Tarceva. Ovi lijekovi su se pokazali učinkovitima u liječenju raznih vrsta raka. Obrnuta farmakologija obećavajući je novi pristup otkrivanju lijekova koji ima potencijal dovesti do razvoja novih terapija za različite bolesti.